glucocorticoides 2023 F

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Farmacología
Antiinflamatorios esteroidales. 
Glucocorticoides
 Farmacia
UNSL-2023
Dra Alejandra Rotelli
Consultas: rotellialejandra@gmail.com
1 Dra Alejandra Rotelli
Glucocorticoides –
Corticoesteroides – Corticoides –
Antiinflamatorios Esteroideos
 Son potentes 
antiinflamatorios 
antialérgicos e 
inmunosupresores
2 Dra Alejandra Rotelli
Origen: 
corteza suprarrenal
• Mineralocorticoides
• Glucocorticoides
• Andrógenos 
suprarrenales
3 Dra Alejandra Rotelli
Regulación 
de la síntesis
4 Dra Alejandra Rotelli
Síntesis de glucocorticoides
COLESTEROL
MINERALO-
CORTICOIDES
GLUCO-
CORTICOIDES
HORMONAS 
SEXUALES
ALDOSTERONA CORTISOL
ANDROSTE-
NODIONA
5 Dra Alejandra Rotelli
Dra Alejandra Rotelli6
Sintesis
de gluco-
corticoides
Androstenodiona
Características químicas
Ciclo pentanoperhidro-
Fenantreno
Cortisona Cortisol
•Anillo A: el grupo cetónico en C3, el doble enlace entre C4 y 
C5 y el doble enlace entre C1 y C2
•Anillo B: la metilación en C6 y la fluoración en C9
•Anillo C: La función oxígeno en C11
•Anillo D: la hidroxilación en C17 y C21; la hidroxilación o la 
metilación en C16 reduce la actividad mineralocoritcoidea
7 Dra Alejandra Rotelli
C D
A B
8 Dra Alejandra Rotelli
CALCULADORA DE EQUIVALENCIA DE CORTICOIDES
https://www.interna.es/calculadora-ventana/equivalencia-
corticoides2/
9 Dra Alejandra Rotelli
https://www.interna.es/calculadora-ventana/equivalencia-corticoides2/
Vías de administración
Características farmacocinéticas
A – Oral – tmax 1 hora
D – unido a proteínas 90%
M - hígado
E - Riñón
Oral
Tópica
Rectal
Inyectable (Depósito)- Intravenosa – Intramuscular
Inhalatoria
Ocular
Intraarticular(Infiltraciones)
10 Dra Alejandra Rotelli
MECANISMO DE ACCIÓN
Receptores GR y MR, distribución y especificidad
11 Dra Alejandra Rotelli
Acciones fisiológicas y farmacológicas
Reacciones Adversas
 1. Acción antiinflamatoria, antialérgica e inmunosupresora
-Inhiben las manifestaciones inmediatas(rubor, dolor, edema, 
vasodilatación) y tardías (cicatrización y proliferación 
celular)
-Actúan sobre las células inflamatorias:
 Monocitos: < IL-1B, IL-6, TNF-α, prostaglandinas, 
leucotrienos
 Mastocitos y basófilos: < histamina, triptasa, PAF, 
prostaglandinas, leucotrienos, citocinas
 Linfocitos T: < interleuquinas 2, 3, 4, 5, TNF-α, INF-γ
 Células endoteliales: < moléculas de adhesión (selectinas, I-
CAM), COX-2, citocinas, PAF, prostaglandinas y 
leucotrienos12 Dra Alejandra Rotelli
Síntesis de prostaglandinas: Cascada del ácido araquidónico
13 Dra Alejandra Rotelli
Acciones fisiológicas y farmacológicas
Reacciones Adversas
 2. Efectos neuroendocrinos:
 Inhiben la secreción de la CRH y ACTH- Insuficiencia 
adrenal aguda
 Inhiben somatotrofina – Retraso de crecimiento en 
niños
 3. Metabolismo protéico-glucídico:
 Aumenta glucemia, activa metabolismo proteico
Hiperglucemia, estrías, pérdida de masa muscular, retardo 
de cicatrización
 4. Metabolismo lipídico:
 Efecto lipolítico, aumento de ácidos grasos en plasma
Obesidad en zona superior
14 Dra Alejandra Rotelli
Acciones fisiológicas y farmacológicas
Reacciones Adversas
 5. Metabolismo hidroeléctrico y efecto cardiovascular
 Pérdida de K y retención de Na- Hipertensión
 Aumento de presión arterial a nivel cardiovascular
 6.Efectos óseos
 Son hipocalcemiantes, < absorción y reabsorción de Ca –
Resorción ósea – Osteoporosis
 7. Efectos autonómicos
 Potenciación adrenérgica. Inducen la síntesis de 
receptores β2.
 8. Efectos gastrointestinales
 Reducen producción de prostaglandinas y producción 
de moco, disminuyen cicatrización – Favorecen úlceras
 9. SNC: insomnio, excitación
15 Dra Alejandra Rotelli
Reacciones adversas
16 Dra Alejandra Rotelli
Sindrome de 
Cushing
Usos clínicos
 Terapia de sustitución: insuficiencia suprarrenal 
crónica y aguda
 Hiperplasia suprarrenal congénita
 Terapia en enfermedades no endocrinas
 Enfermedades alérgicas: asma, urticaria, dermatitis
 Enfermedades vasculares del colágeno: lupus
 Alteraciones hematológicas y oncológicas, anemia, 
púrpura, etc.
 Entermedades oculares: uveitis, conjuntivitis alérgicas
 Enfermedades gastrointestinales: colitis ulcerosa
 Enfermedades pulmonares: asma, EPOC
 Artritis reumatoidea, infiltraciones
 Shock séptico
 Transplante de órganos
17 Dra Alejandra Rotelli
Interacciones
Dra Alejandra Rotelli18
 La carbamazepina, la fenitoína y la rifampicina inducen el 
metabolismo de los corticoides y pueden reducir su actividad
 Los anticonceptivos orales, el ketoconazol y el ritonavir inhiben su 
metabolismo y pueden elevar su concentración y actividad. 
 Su empleo junto con tiazidas y diuréticos del asa puede 
incrementar la pérdida de K+ 
 El empleo junto con los AINEs puede aumentar la incidencia de 
úlceras gástricas. 
 Reducen la actividad de los hipoglucemiantes y antihipertensores. 
 Su interacción con la ciclosporina es variable.
Bibliografía
Dra Alejandra Rotelli19
 Capítulo 46. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 
Goodman & Gilman. 13º Edición. 2019
 Capítulo 52. Farmacología Humana. Florez 6º Edición. 
2014