Farmacologia Antihipertensiva

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Farmacos Antihipertensivo 
CINDY G. ALMANZAR ROMERO 100259462
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Conceptos claves
Presion arterial:
Es la fuerza que ejerce la sangre a las paredes de los vasos arteriales.
Tension arterial:
Fuerza que ejerce la pared contra la sangre. 
Determinantes de la Presion Arterial.
Presion arterial.
Gasto cardiaco
Resistencia vascular periferica
Mecanismos reguladores
Esta a cargo del SNA con su inervacion simpatica y parasimpatica logrando el control a travez de los baroreceptores del cayado aortico y el seno carotideo que constan de receptores de estiramientos enviando impulso al centro vasomotor inhibiendo el centro vasocontrictor.
A corto plazo
SISTEMA
 RENINA- AGIOTENSINA ALDOSTERONA
A mediano plazo 
Relajacion de la vsculatura por estres.
Desplazamiento de liquido.
Sistema de liquido renal- corporal.
A largo plazo 
Hipertension arterial (HTA)
Se define como el aumento sostenido de la presion arterial por encima de 120 -80 mmHg, en tres tomas continuas
Etiologia 
Primaria o idiopatica.
90-95%
Factores geneticos
Secundaria o patologica
5-10%
Feogromocitoma
Hipertiroidismo entre otros.
Clasificacion 
AHA
JNC 7
JNC8
AHA
	Normotenso.	120	80 
	Pre-hipertenso	120-139	80-89
	Hipertenso I	140-159	90-99
	Hipertenso II	160-17	100-110
SISTOLICA mmHg
DIASTOLICA mmHg
Hipertension de bata blanca
Es la elevacion de la presion arterial secundaria a la reaccion hipertensiva provocada por la presencia del medico cuando este toma la presion arterial. 
Hipertension enmascarada
Es la que se da la presion arterial dentro de los parametros en la consulta medica pero en cifras mediante el MAPA se ve un incremento fuera del centro de salud.
Hipertension resistente
Es la condicion en la cual la presion arterial permanece ≥140/90mmHg, a pesar de un tratamiento farmacologico compuesto de un minimo de 3 antihipertensivos y un diuretico.
Hipertension sistolica aislada (HAD)
Se define como la presion arterial sistolica esta elevada mayor de 130mmHg pero la presion arterial diastolica permanece debajo de 80mmHg. 
Mas frecuentes en envejecientes
Hipertension diastolica Aislada (HAD)
Se define como la resion diastolica menor 140mmHg y la presion diastolica es igual o superior a 90mmHg.
Frecuente en adultos jovenes
Crisis hipertensiva 
Se define como la elevacion grave de los niveles de presion arterial digase.
 PAS (+180mmHg);
PAD (+110mmHg)
Acompañado de daño o disfuncion de organos blancos y amerita la reduccion de los valores de presion arterial para estabilizr el paciente.
Clasificacion 
Emergencia hipertesiva
Urgencia hipertensiva
Diferencias 
	Emergencia hipertesiva	Urgencia hipertensiva
	Vida del paciente o parenquima en peligro inminente.	No hay peligro inminente pero si hay riesgo.
	Control de la tension arterial en minutos.	Control de la tension arterial en horas o dias
	Tx. intrahospitalario	Tx. Ambulatorio con controles frecuentes
	Antihipertensivos parenterales de acc. rapida
	Antihipertensivos orales
Manejo farmacologico
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No farmacologico
farmacologico
Tx. No farmcologico
Dieta (DASH)
Ejercicio
No fumar
No tomar alcohol
 Disminuir la cantidad de grasas y sal
 Consumo de fibra, lacteos y pescados.
Tx. Farmacologico 
Diureticos
Bloqueadores de los canales ce calcio
Beta-adrenergicos
Disrruptores del SRAA
Simpaticoliticos de ac. central
vasodilatadores
Diureticos 
Son los agentes terapeuticos mas usados
Mecanismo de accion: se encargan de aumentar la filtracion glomerular por lo que disminuye la reabsorcion a lo largo de la nefrona incrementando el volumen de orina.
Diureticos de asa
Mecanismo de accion: son inhibidores reversible de la proteina cotrasportadora Na+/K+/2CL- en la rama ascendente del asa de Henle.
Dando lugar a una natriuresis y diuresis intensas.
Excreta del15-20% del Na+ filtrado.
Es un grupo de mayor potencia diuretica ‘ Diureticos de techo alto’
Efectos adversos
Hipotension
Hipopotasemia
Hiperuricemia/ acentua ataques de gota
ototoxicidad
Furosemida 
Diuretico de asa mas utilizado 
Dosis:
20-80mg/dia
Inhibe la bomba sodio potasio ATP en el trasporte ionico dezplaza el AMPc de su proteina.
Diureticos tiazidicos
Son compuestos sulfamidicos derivados de las Benzotiadiazidas.
Tambien llamados ‘De techo bajo‘
Potencial diuretico: moderado
Excrecion de 5-10%
Mecanismo de accion: son inhibidores del simportador Na+/CL- de la membrana luminal en la porcion inicial del TCD.
Efectos adversos 
Hipocalemia
 hiperglucemia
Hiperuricemia
Disfuncion sexual
Diureticos ahorradores de K+ 
Consta de dos mecanismo de accion:
Espinolactona y Eplerenona (Antagonista de la aldosterona)
Inhiben de manera competitiva y reversible la accion de la aldosterona, impidiendo que la aldosterona promueva la sintesis de proteinas necesarias para facilitat la reabsorcion de Na+.
2. Triamtereno y Amilorida (Bloqueadores de los canales de Na)
Bloquea los canales de Na+ en la membrana luminal atenua la tasa de excrecion de K+ y no depende de la aldosterona.
Efectos adversos
Hiperpotasemia
Sisminucion de la tolerancia a la glucosa
Nauseas
Cefalea
calambres
Bloqueadores de los canales de Ca
Modifica la entrada de calcio e impiden la union a los lugares espacificos de las subunidades a1 de los canales dependiente de voltaje.
No dihidropiridinas
Difenialquilaminas: Verapamilo
Benzodiazepinas: Diltiazem 
Dihidropiridina 
Nifedipino
Amlodipino
Verapamilo
Contraindicaciones:
En Px con sindrome del nodo sinusal
Dosis: 
VO: 240-320mg/dia
IV: 5-10mg
Diltiazem 
Dosis: 60-120mg/dia
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Infarto agudoal miocardio con onda Q.
Cogestion pulmonal
Sindrome del nodo sinusal
Nifedipino 
Dosis: 
10mg/8h
Contraindicacion:
Hipotension
Choque cardiogenico
Cardiopatia isquemica 
Amilodipino 
Dosis: 5mg
Contraindicacion:
Lactancia
Embarazo 
Usos terapeuticos
HTA
HTA sistolica aislada
Angina de pecho
Acalasia
Ilio paralitico
Betabloqueadores 
Son medicamentos muy usados en hipertension sistemica
Propanolol farmaco prototipo
Albetalol farmaco de eleccion en el manejo de HTA en el embarazo.
Clasificacion 
Atendiendo su interaccion con los receptores
No selectivo
mixtos
Selectivo b1
Propanolol betanolol zotanol
Abetalol 
Pusinolol 
Mecanismo de accion
Se encargan de bloquear los receptores Beta del complejo yuxtaglomerular y asi logran disminuir la secrecion de renina y la produccion de Angiotensina II circundante.
Usos terapeuticos
HTA
Hipertiroidismo
Px. Sindrome coronario
Efectos adversos 
Hipotension
Empeora cuadro respiratorio en el asma (MIXTOS)
Cefalea
Contraidicacion
Px.hipotensos
Asmaticos
Diabetes mellitus (No selectivos)
Antagonista del receptor α1
Estos bloquean de modo selectivo los receptores adrenergicos α1, sin modificar los α2, ayudando a disminui la resistencia arteriolar y aumentando la capacidad venosa provocando un incremento del flujo por mecanismos simpaticos en la FC y en la actividad de la renina plasmatica. 
Inhibidores de la enzima convertidora angiotensina (IECA)
Mecanismo de accion:
Se encargan de bloquear competitivamente la enzima de conversión de Angiotensina ue se encarga de transformar la Angiotensina I en angiotensina II, reduciendo los niveles plasmáticos de la Angiotensina en sangre, tambien esta se encarga de inhibir la cininasa II, enzima que se encarga de degradar la bradicinina aumentando esta en el plasma. la concentración de bradicinina estimula la síntesis de prostaglandinas, ambas sustancias pueden contribuir a los efectos farmacológicos de los IECA 
Efectos adversos
Hipotension
Tos seca
Hiperpotasemia
Bloqueadores de los receptores AT1 (BRA)
Mecanismo de Accion
Bloquean de forma competitiva las acciones de la Angiotensina II mediadas a través de la estimulación de los receptores AT1. Provocando que la AII sintetizada pueda seguir estimulando receptores AT2, por lo que provoca que los efectosde los ARA – II son consecuencia del bloqueo de los receptores AT1 y la estimulación de los AT2. La estimulación de los receptores AT1 produce vasodilatadores que están mediados a travez de la liberación de oxido nítrico y prostagaldinas y un aumento de la conductancia al K.
Captopril 
Mecanismo de Acción
Es un Inhibidor del ECA da lugar a concentraciones reducidas de angiotensina II, que conduce a disminución de la actividad vasopresora y secreción reducida de aldosterona. Se utiliza en la crisis hipertensiva, es un compuesto de acción corta y provoca una rápida reducción de la presión Arterial disminuyendo el pico hipotensor máximo.
Reacciones adversa
Trastornos del sueño,
Alteración del gusto
 Mareos,
Tos seca
,Disnea
Náuseas, Vómitos
 Irritación gástrica
 Erupción cutánea y alopecia.
Enalapril
Mecanismo de acción
Se encarga de ser un Inhibidor del ECA provocando una reducción de las concentraciones r de angiotensina II provocando una disminución de la actividad vasopresora y secreción reducida de aldosterona. Esta mejora el perfil de efectos adversos del Captropril debido a que se le atribuye a la presencia de un grupo Sulfidrilo.
Reacciones Adversas 
Cefalea,
 Depresión,
Visión borrosa
 Mareos
 Trastornos del ritmo cardíaco
 Alteración del gusto
 Edema angioneurótico
 Astenia, Fatiga y Aumentos en la creatinina sérica.
Simpaticolíticos de acción central 
Mecanismo de Acción
Los fármacos simpaticolíticos centrales reducen la PA por disminución del flujo de noradrenalina del sistema nervioso simpático, reduciendo la resistencia vascular y por leve estimulo beta 1 central, la frecuencia y el gasto cardiaco.
Simpaticolíticos de acción Central (Agonistas α2) 
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ALFA-METILDOPA: 
Es un agonista análogo de la DOPA, inhibidor de la dopadecarboxilasa o decarboxilasa de aminoácidos aromáticos. Esta enzima decarboxila la DOPA para convertirla en dopamina. También decarboxila otra aminas como el triptofano para convertirlo en 5-hidroxitriptamina o serotonina. Actualmente es considerada como primera elección en las pacientes embarazadas con HTA. 
Mecanismo de acción
 Sufre un proceso de recaptación neuronal y es biotransformada por la DOPAdecarboxilasa a α-metil-dopamina. Este precursor ingresa como si fuera dopamina al gránulo adrenérgico y allí es transformado en α-metil-noradrenalina por la enzima dopamino-ß-hidroxilasa. La α-metil-noradrenalina liberada por exocitosis es un efectivo agonista de los receptores α2 presinápticos, que cuando se activan inducen un mecanismo de autorregulación negativo, inhibiendo la liberación de noradrenalina con el consiguiente efecto simpaticolítico. La AMD actúa en el SNC a nivel del núcleo del tracto solitario y del núcleo ambiguo. 
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Efectos Adversos 
Astenia, cefalea, vértigo y debilidad generalizada. En el aparato cardiovascular. Ocasionalmente puede observarse también impotencia sexual, signos de parkinsonismo y depresión psíquica. 
Agonistas α2 y agonista del rI1
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CLONIDINA
Mecanismo de accion
Es un derivado imidazólico que actúa como agonista α2-adrenérgico selectivo. Su acción antihipertensiva se debe a la estimulación de los receptores α2-adrenérgicos centrales y los rI1, desconociéndose aún por medio de que receptor se producen los diferentes efectos del fármaco. También actúa periféricamente, presentando una respuesta dual con un incremento transitorio de la PA durante la administración endovenosa seguido del efecto hipotensor durante la administración crónica.
Efectos adversos
Sedación
 Sequedad bucal y de otras mucosas (nasal y ocular)
Bradicardia sinusal
Bloqueo auriculo-ventricular y disfunción sexual.
Vasos dilatadores (arteriales,venosos y arteriovenoso) 
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Mecanismo de Acción: 
Son un conjunto de fármacos que producen dilatación de las paredes de los vasos sanguíneos, con el fin de aumentar el flujo sanguíneo. Dando como resultado una presión arterial baja. Estos pueden ser venosos (precarga), arteriales disminuye las resistencias vasculares periférica (poscarga) y, como consecuencia, aumentan el volumen minuto y disminuyen los signos de hipoperfusión periférica o mixtos.
Nitropusiato de sodio
Es el vasodilatador arteriovenoso mas rápido y potente. Actúa como donador de oxido nítrico (NO), por lo que sus acción vasodilatadora esta mediada por la activación de la guanilciclasa y la formación de GMPc.
Efectos adversos 
Hipotensión 
Robo coronario
Cianometahemoglobinemia y Acidosis láctica.
Este tiene un metabolito toxico: Se metaboliza en un grupo sulfúrico lo que se metaboliza en cianuro
Hidralazina
Es un vasodilatador arteriolar y presenta escasa actividad sobre el territorio venoso. La vasodilatación arteriolar se debe a que previene la oxidación del Oxido nítrico. 
Farmaco de utilidad intrahospitalaria en embarazadas en emergencia hipertensiva.
Efectos adversos 
Cefalea, nauseas, hipotensión, taquicardia, angor síndrome símil lupus (fiebre, rash, artralgias,), anemia hemolítica.
 
Hipertensión en el embarazo
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La hipertensión en el embarazo de define como un trastorno que se da por el aumento de la cifras de la tensión arterial sistólica ≥ 140/90 mmHg, TA diastólica ≥ 90 mmHg, en cual momento del embarazo entre ellos existen dos identidades que se debe tener en cuenta:
Pre-eclampsia 
TAS ≥ 140 mmHg y < 160 mmHg y TAD ≥ 90 mmHg y < 110 mmHg; el diagnostico se da después de la 20 semana de gestación. 
Farmacos para prevenir:
Alodipina
Nifedipina 
Sulfato de magnesio (convulsiones)
Eclampsia 
Convulsiones tónico – Clónicas durante el embarazo y parto; Es una de las complicaciones Hipertensiva mas graves que se puede presentar en una mujer embarazada.
Farmacos utilizados en HTA en el embarazo
Mecanismo de acción de sulfato de magnesio y porque se usa en mujeres embarazadas para contorlar hipertensión arterial 
Actúa como un bloqueador de los receptores de N- metil aspartato en el cerebro, estos recetores son activados en respuesta a la asfixia aumentando el flujo de calcio a las neuronas por ende causando una injuria celular; El sulfato de magnesio al bloquear estos receptores protege a las neuronas del daño y las estabiliza, además este fármaco produce vasodilatación cerebral por lo que provoca la reducción de la isquemia cerebral al prevenir la entrada de calcio a las células isquémicas por consiguiente la relajación del musculo liso vascular.
Intoxicación por Sulfato de magnesio
El sulfato de magnesio se encuentra en niveles séricos normales entre 1 – 3 mg/dl la intoxicación se da cuando aumenta los niveles serico por ende el aumento del rango terapéutico recomendado que es de 4.8 a 8.4 mg/dl 
Antídoto es el Gluconato de calcio se da 1 g IV
Gracias 
Bibliografia 
Las bases farmacologica de la terapeutica 12a edicion. GOODMAN y GILMAN.
Farmacologia humana 3a edicion. JESUS FLORES.
Nefrologia 5ta edicion. HERNAN VELEZ, WILLIAN ROJAS,JAIME BORRERO y JORGE RESTREPO.
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