ANTIEPILEPTICOS

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ANTIEPILÉPTICOS (ANTICONVULSIVANTES)
Mecanismo de acción: 
- Se utilizan en psiquiatría para trastornos bipolares.
- Reducen la excitabilidad de las membranas, mediante el bloqueo del uso de los canales de Na+.
- Interfiere la inhibición sináptica mediada por GABA aumenta acción post sináptica de GABA o inhibiendo la GABA transaminasa.
FÁRMACODINAMIA
Grupo I:
Fenobarbital – Valproato (Mayor inhibición central sistema GABA)
Fenobarbital
Inhibe inicio de descarga eléctrica, intensificación acción GABA, útil en todos los tipos excepto ausencia, vida media plasmática larga, mayor a 60 hs, potente inducción enzimática, existe riesgo de interacción.
Farmacocinética:
Absorción: 80 – 90 %.
Vida ½: 96 hs.
Metabolismo: Hepático.
Unión a proteínas plasmáticas: 50 %.
R.A: Sedación, ataxia y depresión.
Interacciones: Aumenta su concentración el valproato, furosemida y verapamilo; Disminuye los niveles carbamacepina, anticonceptivos orales y antidepresivos tricíclicos.
Antiepiléptico clásico, inductor enzimático.
Valproato 
Mecanismo de acción insierto, estimula GAD entonces Glutamato (DAG +) GABA, inhibe GABAt entonces aumenta concentración de GABA (Inhibe recaptación) débil efecto sobre los canales de Na+. Múltiples mecanismos. Se utiliza para todas las crisis, crisis de ausencia y trastornos bipolar. Es el más ampliamente usado.
R.A: Hepatotoxicidad, calvicie, teratogénica, pocos efectos adversos comparado con otros fármacos. 
Grupo II:
Lamotrigina
(Mecanismo excitatorio) Inhibe liberación de glutamato. Útil en ausencia, trastornos bipolates, inhibe descargas repetitivas de alta frecuencia, estabiliza membranas, inhibe liberación de glutamato.
Farmacocinética:
Absorción: Completa.
Vida ½: 12 - 50 hs.
Metabolismo: Hepático.
R.A: Visión borrosa, vómitos, hipersensibilidad.
Antiepiléptico nuevo. Cuando se da sola no es necesario monitorización porque no pasa de cinetica I -> 0. Grupo II y III.
Grupo III:
(Canales iónicos)
DFH o Fenitoína/ Valproato/ Carbamacepina/ Lamotrigina
Inhibe bloqueando canales de Na+ (Evita la despolarización rápida).
Carbamacepina
Para todos tipos de epilepsia excepto crisis ausencia. Trastornos bipolares. Estimula apertura de canales de K+. Se metaboliza en CYP3A4 provoca autoinducción enzimática, vida ½ 18 a 24 horas. También se usa para esquizofrenia, absorción lenta y variable gastrointestinal.
Farmacocinética:
Absorción: 80 %.
Vida ½: 14 – 17 hs.
Metabolismo: Hepático.
Unión a proteínas plasmáticas: 75 %.
R.A: Somnolencia, mareos, náuseas, cefaleas, alteraciones hematológicas.
Antiepiléptico clásico. Derivado antidepresivo tricíclico. Inductor enzimático.
Valproato
Inhibe canales de Ca++.
Fenitoína:
Inhibe la diseminación de la descarga, útil en todos los tipos de epilepsia excepto ausencia, también como antiarrítmico.
Farmacocinética:
Absorción: 85 – 95 %.
Vida ½: 12 – 40 hs.
Metabolismo: Hepático (Saturable)
Unión a proteínas plasmáticas: 90 %.
R.A: Ataxia, vértigo, anemia, mal formación fetal, reacción hipersensibilidad.
Inductor enzimático. Antiepiléptico clásico.
Monitorización: Su metabolismo tiene una cinética de saturación entonces la concentración plasmática varía mucho. Se busca la dosis útil por monitorizar.
Grupo IV:
Topiramato
Bloquea canales de Na+ y aumenta GABA.
Farmacocinética:
Absorción: Completa.
Vida ½: 21 hs.
Metabolismo: Hepático.
Unión a proteínas plasmáticas: 13 - 17 %.
R.A: Alteraciones cognitivas, ansiedad, somnolencia, ataxia, mareos.
TIPOS DE EPILEPSIA
I. Simple -> Fenitoína; Carbamacepina; Fenobarbital; Valproato; Lamotrigina
II. Complejas -> Idem. Epilepsia
III. Con movimientos tónicos generalizados -> Idem. parcial
IV. Ausencias -> Clonazepam; Lamotrigina; Valproato; Levetiracetam.
V. Mioclónicas -> Valproato. Epilepsia
VI. Tóniclo clónicas -> Idem. general
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