22 ANESTESICOS LOCALES

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ANESTÉSICOS LOCALES
ANESTÉSICOS LOCALES
Química:
	Bases débiles pka 7,5 - 9
	Anillo aromático bencénico lipofílico.
	Amina terciaria o secundaria hidrofílico.
	Cadena intermedia alifática, con enlace tipo ester o amida.
Definición:
	Bloquean la conducción nerviosa de manera selectiva, temporaria y reversible.
Mecanismo de acción:
	Bloquean la entrada de Na+ en los canales dependientes del voltaje.
	La forma no ionizada del anestésico actúa como transportador para atravesar la fase lipídica de la membrana neuronal.
	La forma ionizada es la responsable de interacción con el receptor.
	No modifican el potencial de reposo, disminuyen la velocidad de despolarización y la velocidad de conducción.
	
Naturales: 
	Esteres amínicos del ac. Benzoico: Cocaína
Sintéticos: 
	Esteres amínicos del ac para aminobenzoico:
Clasificación:
	Según su origen y química
	Ésteres alquílicos del ác. para aminobenzoico: Aminobenzoato de etilo o Benzocaína.
	Amidas: Lidocaína, Bupivacaína, Oxetacaína, Etidocaína, Mepivacaína, Prilocaína, Ropivacaína.
- Procaína
- Tetracaína (Ametocaína)
- Oxibuprocaína
- Cloroprocaína
ANESTÉSICOS LOCALES
	Inicio rápido :
Clasificación:
	Según el periodo de latencia
	Cloroprocaína.
	Mepivacaína.
	Prilocaína.
	Lidocaína.
	Etidocaína.
	Inicio intermedio :
	Bupivacaína.
	Ropivacaína.
	Inicio lento :
	Procaína.
	Ametocaína (Tetracaína)
ANESTÉSICOS LOCALES
	Duración corta (30 min – 1,5 hs) : - Procaína 
 - Cloroprocaína
	Duración intermedia (1,5 hs – 4 hs): - Mepivacaína
 - Prilocaína 	 - Lidocaína
	Duración larga (3 hs – 10 hs): - Ametocaína (Tetracaína)
 - Bupivacaína
 - Etidocaína
 - Ropivacaína
Clasificación:
	Según la duración de acción:
ANESTÉSICOS LOCALES
Farmacodinamia
Tronco y fibras nerviosas:
	Orden de sensibilidad: - Fibras C
 - Fibras A, delta, gamma, beta y alfa
	Orden de pérdida de sensibilidad: - Dolor
 				 - Temperatura
 			 - Tacto
			 - Propiocepción
S.N.C. (Cuando pasan a circulación y a altas dosis):
Estimulación: náuseas, vómitos, agitación sicomotriz, confusión, verborrea, temblores, convulsiones.
Depresión: coma, paro respiratorio, muerte.
S.N.A.: Acción anticolinérgica,bloqueo de los ganglios simpáticos
ANESTÉSICOS LOCALES
Cardiovascular
	A dosis terapeutica: Taquicardia, hRVP por vasoconstricción en 				 algunos territorios
	A dosis altas: Vasodilatación arterial,iPA, depresión de la conducción 		 y contractilidad cardiaca
	Bupivacaína: cardiotóxico
	Ropivacaína: sin cardiotoxicidad
	En general los anestésicos más potentes son los más cardiotóxicos
	Anestesia epidural y espinal: Vasodilatación, iPA, por bloqueo de 				 la actividad simpática eferente.
Respiratorio: Antitusígeno, paro
Músculo liso: Vasodilatación
Sangre: Cianosis por meta hemoglobinemia (Procaína) 
Acción local: Irritación
Antiséptica: Lidocaína bacteriostática o bactericida
ANESTÉSICOS LOCALES
Farmacocinética
	Aumento de la liposolubilidad g Mayor potencia
	Aumento del pka g Inicio de acción más lento
	Aumento de la unión proteica g Mayor duración de acción
	Infección local (acidosis) g Retrasa su acción
	Duración, es variable dependiendo de:
Concentración y cantidad empleada
Tipo de bloqueo utilizado
Presencia o no de un agente vasoconstrictor asociado
Flujo sanguíneo local
Todas pasan la BHE
	Ésteres g hidrolizados por las esterasas plasmáticas y hepáticas
	Amidas g metabolizadas por el microsoma hepático
ANESTÉSICOS LOCALES
Efectos Adversos
	S.N.C.: A dosis creciente: Entumecimiento perioral y lingual, 			 aturdimiento y acúfenos, inquietud, 		 verborrea, disartría, nistagmos, espasmos 	 	 	 musculares, convulsiones.
		 Finalmente: depresión generalizada con coma, paro 	 	 		 respiratorio y muerte.
	C.V.: - Hipotensión
 - Cardiotoxicidad (Bupivacaína)
	Hipersensibilidad: (s/t con los esteres): Dérmica, asmática o 			 anafiláctica
ANESTÉSICOS LOCALES
Aplicaciones Terapéuticas
	Tipos de anestesia local:	
Tópica o superficial (s/t ésteres)
Infiltrativa (con o sin adrenalina)
Troncular o bloqueo nervioso con adrenalina
Epidural o peridural
Espinal, raquídea o intratecal (soluciones hiperbáricas)
	Complemento de la Anestesia General
	Tratamiento del dolor agudo y crónico
ANALGÉSICOS LOCALES