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PRINCIPIOS DE LA ANTIBIOTICOTERAPIA DRA. VALERIA SANDE UNIDAD : 1 PRINCIPIOS GENERALES DEL TTO ANTIBIOTICO, GOODMAN CAP 48 PENICILINAS, CEFALOSPORINAS, Y OTROS ATB BETALACTAMICOS, GOODMAN CAP 53 Los antibióticos son los fármacos de uso más frecuente y erróneo La consecuencia inevitable ha sido el surgimiento de microorganismos resistentes Se piensa que la mejor forma de reducir la resistencia es disminuyendo el uso incorrecto de los antibióticos Para que sus beneficios en el tratamiento de las enfermedades infecciosas persista, es necesario que los médicos sean más prudentes y selectivos al utilizar los antibióticos Sabías que… • Alcanzar la resolución del proceso infeccioso o prevenirlo • A la vez de minimizar la toxicidad • Evitar la resistencia a antimicrobianos Objetivo de la Antibióticoterapia: Conocer el espectro de acción Respetar la potencia de los antibióticos Si las defensas del hospedador se encuentran intactas y activas, basta con un efecto inhibidor mínimo, como el que proporcionan los bacteriostáticos Inmunocompetente Por otro lado, cuando las defensas del hospedador son deficientes, se necesita un antibiótico con efecto bactericida Inmunodeprimido Inmunocompetencia y antibioticoterapia Tipos de Resistencia Bacteriana NATURAL ADQUIRIDA CRUZADA El germen es naturalmente resistente porque No tiene un sitio donde se pueda fijar el fármaco El germen adquiere mecanismo de defensas como la Producción de enzimas o cambiando su conformación El germen es resistente a fármacos similares entre si Aplicaciones de los Antibióticos Empírico Profiláctico Definitivo En base al conocimiento epidemiológico del agente causal Para evitar una probable infección Dirigido en base al germen aislado en el cultivo Criterios para el transporte del atb a través de la MC Liposolubilidad Peso Molecular Capacidad de Disociación Farmacocinética de los Atb LADME Importancia ? Metabolismo Hepático Importante! Transformar Liposoluble Hidrosoluble Pasos? Para facilitar que? Oxidación / Reducción Conjugación Conceptos Importantes! Antimicrobiano Antibiótico Quimioterápico Contra gérmenes microscópicos Solamente contra bacterias Origen sintético Farmacocinética Farmacodinámica Efectos adversos Conceptos Importantes! Fármaco / Organismo Organismo / Fármaco No deseados No relacionado con dosis Interacciones CMI CML Conceptos Importantes! Cambios efecto fármaco Mínima concentración bacteriostática Mínima concentración bactericida Criterios del atb ideal: Eficacia Selectividad Seguridad Reversibilidad Costo accesible Sin interacciones Sin reacciones adversas Ventana tox – ter amplia CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS MECANISMO DE ACCIÓN ORIGEN EFECTO ESPECTRO Natural – Sintético - Semisintético Bacteriostático - Bactericida Amplio – Limitado - Reducido PC – MC- Pr - ADN Clasificación según Mecanismo de acción Mecanismo de Acción Familia de Antibióticos Inhiben Síntesis de Pared celular Betalactámicos Glucopéptidos Inhiben Síntesis de Membrana Celular Polimixina B Nistatina Inhiben Síntesis de ADN Quinolonas Sulfonamidas Inhiben Síntesis de Proteínas Macrólidos Aminoglucósidos Tetraciclinas Lincosamidas Betalactámicos Betalactámicos Estructura 1) Penicilinas 2) Cefalosporinas 3) Monobactámicos 4) Carbacefems 5) Carbapenems 6) IBL En común FARMACODINAMIA Se unen en el lugar de la transpeptidasa Durante la fase de Transpeptidación Impidiendo la síntesis de pared de PG BETALACTÁMICOS CLASIFICACIÓN DE LOS BETALACTÁMICOS 1. PENICILINAS 2. CEFALOSPORINAS 3. MONOBACTÁMICOS 4. CARBACEFEMS 5. CARBAPENEMS 6. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS HIPERSENSIBILIDAD - RESISTENCIA Penicilinas Naturales Benzatínica Cristalina Semisintéticas Subclasificación V ORAL POTÁSICA CLEMIZOL PROCAÍNICA OTRAS … AMINOPENICILINAS PENICILINAS R A PNC PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO PENICILINAS ASOC A IBL PENICILINAS NATURALES BENZATINICA CRISTALINA ESPECTRO DE ACCIÓN GRAM + Y GRAM - FARMACODINAMIA INHIBEN LA SÍNTESIS DE PARED CELULAR INDICACIONES DE USO INFECCIONES ESTREPTOCÓCICAS - ETS MENINGITIS SIFILIS NEONATAL INFECCIONES ESTREPTOCÓCICAS EN HOSPITALIZADOS POSOLOGÍA DE USO 1.200.000 – 2.400.000 UI DOSIS UNICA (3X) 2.500.000 UI C/ 4 HS PRESENTACIONES AMPOLLAS IM 600,1200,2400 UI AMPOLLAS EV DE 1.000.000-10.000.000 UI CONTRAINDICACIÓN ALÉRGICOS A AMINOPENICILINAS Y CEFALOSPORINAS, ERC, ALÉRGICOS REACCIONES ADVERSAS DOLOR EN EL SITIO DE PUNCIÓN, HIPERSENSIBILIDAD (RASH- SHOCK ANAFILÁCTICO) Penicilina + Molécula de Dibenciletilenodiamina Disolución Lenta 1 mg de Penicilina Equivale a 1.600 UI B Seguro PENICILINAS NATURALES PENICILINAS SEMISINTÉTICAS Aminopenicilinas: Amoxicilina y Ampicilina Penicilinas R a PNC: Oxaciclina y Meticilina Penicilinas de Amplio espectro: Piperacilina Penicilinas asoc a IBL: Amoxi Clavulánico, Ampi Sulbactán, Pipera Tazobactán FARMACOCINETICA AMOXI AMPI ABSORCION BUENA MALA DISTRIBUCIÓN +-20% UNION A PP METABOLISMO HEPATICO CYP 450 EXCRESIÓN RENAL BILIAR Bacampiciclina Pivampiciclina Talampiciclina Metampiciclina En desuso… Aminopenicilinas: Amoxicilina y Ampicilina Penicilinas Semisintéticas FARMACODINAMIA INHIBEN SINTESIS PARED CELULAR ESPECTRO GRAM + GRAM - INDICACIONES DE USO INFECCIONES RESPIRATORIAS A Y B INFECCIONES URINARIAS A Y B INFECCIONES DE PIEL Y PB CONTRAINDICACIONES ALERGICOS A PENICILINAS NATURALES Y CEFALOSPORINAS REACCIONES ADVERSAS DIARREAS, NAUSEAS, VOMITOS PRESENTACIONES AMOXI: 500 Y 1000 MG COMPRIMIDO VO AMPI: 500 Y 1000 MG AMPOLLA EV Disminuye eficacia ACO! 3 x día 4 x dia Links de ayuda! • http://www.sld.cu/galerias/pdf/sitios/apua-cuba/a52-principios_gen erales_de_la_terapeutica_antimicrobiana.pdf • http://www.escueladeantibioticos.com/phone/penicilinas-naturales. html • http://www.odn.unne.edu.ar/atbbetal.pdf http://www.sld.cu/galerias/pdf/sitios/apua-cuba/a52-principios_generales_de_la_terapeutica_antimicrobiana.pdf http://www.sld.cu/galerias/pdf/sitios/apua-cuba/a52-principios_generales_de_la_terapeutica_antimicrobiana.pdf http://www.escueladeantibioticos.com/phone/penicilinas-naturales.html http://www.escueladeantibioticos.com/phone/penicilinas-naturales.html http://www.odn.unne.edu.ar/atbbetal.pdf
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