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Inhibidores de la DPP-4 FARMACOLOGIA II ● Glicoproteína compleja de la superficie celular ● Inactiva a las incretinas intestinales, reduciendo su concentración ● Se expresa a nivel pancreatico, renal, bazo, pulmón y en células endoteliales, epiteliales, dendriticas, linfocitos y macrofagos. Aumentada en DM2 CARACTERISTICAS Inhibidores de la dipeptidilpeptidasa 4 Membranas celulares, si atraviesan la placenta No atraviesan Los que imitan y los que no Estructura Inhibición competitiva Producen Vía oral Administración Mejora el control glucémico en px con DM Inhibición IDPP-4 Inhibición competitiva y reversible en los sustratos de la DPP-4 Van a imitar a la molécula de la DPP-4 Vildagliptina y Saxagliptina Vida media corta y tiene una disociación lenta Peptidomiméticos Metabolizados a nivel hepatico Inhibición competitiva y reversible en los sustratos de la DPP-4 Forma no covalente en el sitio catalitico del sustrado de DPP4 Sitagliptina, alogliptina y linagliptina* Vida media larga, es potente y el 80% se elimina inalterada No peptidomiméticos Metabolizados a nivel renal 15min 90% de la inhibición de la DPP4 Inactiva: 70-90% por 24 horas
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