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Farmacología: ciencia que estudia la historia, el origen, las propiedades físicas y químicas, la presentación, los efectos bioquímicos y fisiológicos, los mecanismos de acción, la absorción, la distribución, la biotransformación y la excreción así como el uso terapéutico de las sustancias químicas que interactúan con los organismos vivos Objetivo de la Farmacología Veterinaria • FARMACOLOGÍA GENERAL Importancia de Farmacología Básica para el Auxiliar de Medicina Veterinaria ??? = RAMAS DE LA FARMACOLOGRAMAS DE LA FARMACOLOGÍÍAA FarmacocinFarmacocinééticatica FarmacodinamiaFarmacodinamia FarmacoterapiaFarmacoterapia ToxicologToxicologííaa QuimioterapiaQuimioterapia PosologPosologííaa MetrologMetrologííaa Farmacia o Farmacia o FarmacotFarmacotéécniacnia FarmacognosiaFarmacognosia o Materia Mo Materia Méédicadica TÉRMINOS EN LA FARMACOLOGÍA Farmacocinética Farmacodinamia Analgésico Antipirético Sedante Anestésico Desparasitante Antibiótico Antimicótico Narcótico Laxante Antiemético Antiinflamatorio Antitusígeno Antihipertensivo Diurético Antioncogénico DEFINICIONES FARMACOLOGICAS FÁRMACO O PRINCIPIO ACTIVO DROGA MEDICAMENTO DOSIS XENOBIOTICO BIODISPONIBILIDAD Fármaco Liposoluble (hidrofóbico o no polar) Fármaco hidrosoluble (hidrofílico o polar) SEMIVIDA O VIDA 1/2 DEL FÁRMACO EFECTO FARMACOLÓGICO EFECTOS COLATERALES O SECUNDARIOS CONTRAINDICACIÓN FARMACOLOGICA INTERACCIÓN FARMACOLOGICA METABOLISMO DE 1ER PASO: Es que reciben los fármacos por microflora intestinal, enzimas de mucosa del TGI o hígado antes de que lleguen a la circulación general TGI: tracto Gastrointestinal LIPOSOLUBLE NO POLAR HIDROSOLUBLE POLAR (Ionizado) (no Ionizado) FÁRMACO Liposolubilidad Vs Hidrosolubilidad http://www.google.co.ve/url?sa=i&rct=j&q=&esrc=s&frm=1&source=images&cd=&cad=rja&uact=8&ved=0CAcQjRw&url=http%3A%2F%2Fes.wikipedia.org%2Fwiki%2FDisoluci%25C3%25B3n&ei=PqcFVazwNYvAggTa0IP4CA&bvm=bv.88198703,d.eXY&psig=AFQjCNGgoNhB2g7He8cijIkPGXA_860xEA&ust=1426520243407341 https://www.google.co.ve/url?sa=i&rct=j&q=&esrc=s&frm=1&source=images&cd=&cad=rja&uact=8&ved=0CAcQjRw&url=https%3A%2F%2Faceiteusadodecocina.wordpress.com%2F2012%2F09%2F28%2Fcomo-aceite-y-agua%2F&ei=fagFVcDCGIqngwStpoH4Bw&bvm=bv.88198703,d.eXY&psig=AFQjCNFBU5kXFxl-suS19NQwdyppvz3tUw&ust=1426520391076541 https://www.google.co.ve/url?sa=i&rct=j&q=&esrc=s&frm=1&source=images&cd=&cad=rja&uact=8&ved=0CAcQjRw&url=https%3A%2F%2Ffotografiaprex.wordpress.com%2F2013%2F05%2F18%2Ffotografia-artistica-aceite-y-agua%2F&ei=DKgFVdO2DoafgwS_uYSQCQ&bvm=bv.88198703,d.eXY&psig=AFQjCNFBU5kXFxl-suS19NQwdyppvz3tUw&ust=1426520391076541 https://liposomas.files.wordpress.com/2010/11/liposomas1.png BIODISPONIBILIDAD Liposoluble (hidrofóbico o no polar) Hidrosoluble (hidrofílico o polar) Fármaco Absorción baja Alta Menor Mayor Fármaco pH del medio o TGI Absorción ácido Alcalino disminuye Mayor TGI: tracto Gastrointestinal ácido Alcalino Liposolubilidad Aumenta ácido Alcalino Menor ácido Alcalino ENTERALES: Oral (PO), sublingual, rectal, intrarruminal PARENTERALES: Intravenosa (IV), subcutánea (SC), intramuscular (IM), intraperitoneal (IP), inhalación Vías de Administración Factores que rigen la absorción por las vías gastrointestinales. •Área de superficie. •Corriente sanguínea en el sitio de absorción. •Estado físico del medicamento (solución, suspensión o producto sólido). •Hidrosolubilidad vs Liposolubilidad y concentración del fármaco en el sitio • pH ácidos en estomago y álcalis en el intestino. •Vaciamiento gástrico y motilidad intestinal. •Biotransformación intestinal y hepática. •La absorción en las vías gastrointestinales se hace a través de mecanismos pasivos, y será mayor mientras el producto sea más liposoluble CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN ENTERAL PARENTERAL Vía enteral (oral) Ventajas Es la vía más común. Inocua. Barata. Cómoda. Desventajas •Es la vía principal de ingestión accidental de productos tóxicos. •Incapacidad de absorción de algunos fármacos (ej. solubilidad en el agua) •Vómito por irritación de la mucosa •pH gástrico muy bajo. •Irregularidades en la absorción o propulsión por presencia de alimentos u otros medicamentos. •Colaboración del paciente. •Los medicamentos pueden ser metabolizados por enzimas de la mucosa, por la flora intestinal o el hígado antes de que lleguen a la circulación general. Vías de absorción 1- Vía enteral. Vía sublingual. Vía rectal. Vía enteral (sublingual). Tiene importancia especial para el uso de ciertos medicamentos, pero es pequeña su área de absorción. Se elude el paso por el hígado, las venas que drenan la mucosa bucal son afluentes de la vena cava y no de la porta que va al hígado. Se utilizan comprimidos pequeños y soluciones acuosas. Vía enteral (rectal). Es útil cuando la ingestión de un medicamento resulta imposible, a causa de vómito, o inconsciencia del paciente. Cerca del 50% del fármaco que se absorbe por el recto esquivará el hígado. La absorción suele ser irregular e incompleta y muchos fármacos irritan la mucosa de dicho órgano. Las venas hemorroidales drenan a la vena cava, no a la porta, eluden el paso por el hígado. 2- VÍA PARENTERAL: Vía intravenosa. Vía subcutánea. Vía intramuscular. Vía intraraquídea. Vía intraarterial. Vía intraperitoneal INTRAVENOSA VENTAJAS: •Esquiva factores que intervienen en absorción: en sangre venosa la biodisponibilidad es completa y rápida. •Es útil en animales inmovilizados u hospitalizados. •Conocimiento preciso de las sustancias administradas. •Se utiliza en situaciones que se requiere un efecto rápido. •La llegada del producto a los tejidos se hace de manera controlada y exacta que no son probables por otras vías. (anestesia) •Solo por esta vía pueden administrarse algunas soluciones irritantes, porque en el interior de las paredes de los vasos es relativamente insensible, y porque el fármaco si se inyecta despacio, se diluye en gran medida en la sangre. DESVENTAJAS (Intravenosa) •Se pueden presentar reacciones desfavorables, por la gran rapidez con que se alcanzan las concentraciones altas del producto en el plasma y los tejidos. Por ello se recomienda administrar el fármaco por goteo lento, y con vigilancia minuciosa del enfermo. •Una vez el fármaco administrado es imposible revertir la acción. •El aplicar inyecciones intravenosas repetidas depende de contar con una vía siempre permeable. •Necesidad ineludible de utilizar técnica aséptica. •Posibilidad de toxicidad debido a los efectos agudos de altas concentraciones transitorias. •Los medicamentos con vehículos oleosos, los que precipitan los componentes de la sangre o causan hemólisis (vasculitis o trombos), no deben aplicarse por esta vía. Vía parenteral (subcutánea). Desventajas: Solo pueden utilizarse productos que no causen irritación y necrosis. La velocidad de absorción es bastante baja. Ventajas: Es similar a la vía intramuscular se puede utilizar en ciertas ocasiones de manera indistinta. Su disponibilidad es alta si se aumenta el riego sanguíneo (calentamiento o masajes). Por su velocidad de absorción baja y constante se puede lograr un efecto sostenido.(fluidoterapia, medicamentos como hormonas de liberación prolongada) Es una vía alterna en caso de emergencias. Vía subcutánea. Parenteral (intramuscular) Desventajas: La aplicación por esta vía en algunas ocasiones puede ser dolorosa. En animales de consumo pueden dejar residuos farmacológicos en el punto de inyección que puede ocasionar devalúo o decomiso del animal. Se debe tener conocimientode la anatomía. Ventajas: •Es la principal vía de administración parenteral en M.V. •Biodisponibilidad es alta 100%. •Los fármacos por esta vía se absorben con gran rapidez, lo cual va a depender del flujo de sangre lo cual puede ser regulado por la aplicación de calor local, masaje o ejercicio, y también va depender de la manipulación del vehículo en que se formula el fármaco. •Las inyecciones muy irritantes que no puedan ser aplicadas por la vía subcutánea, pueden administrarse por esta vía. Parenteral (intraarterial) Debe utilizarse con mucho cuidado. Se utiliza cuando queremos limitar el efecto de un medicamento a un tejido u órgano en particular (estudio con medios diagnósticos para el tratamiento de hígado, cabeza y cuello). Se pierde el metabolismo de primer paso de los medicamentos y los efectos depuradores de los pulmones. Parenteral (intraraquídea) Se utiliza para obtener efectos locales y rápidos en las meninges o el eje cefalorraquídeo (cerebro espinal) como ocurre en la raquianestesia o infecciones agudas del SNC. Todo esto se debe a que la barrera hematoencefálica y la que separa la sangre y líquido cerebro raquídeo impiden o retrasan la penetración de fármacos al SNC. Disminuye o elimina la utilización de anestesia general. Vía pulmonar: •Esta vía tiene una amplia superficie, abundante riego sanguíneo y paredes alveolares delgadas. •Se absorben por esta vía fármacos gaseosos y volátiles pueden inhalarse o absorberse por el epitelio pulmonar y las mucosas de las vías respiratorias. •Los fármacos administrados no deben provocar irritación. •La absorción es casi instantánea, se elimina el metabolismo de primer paso por el hígado (alta biodisponibilidad). •En el caso de neumopatías la aplicación local del producto en el sitio de acción buscado (asma bronquial) o general (anestesia). •Puede haber dificultad para regular la dosis y administración. •Pueden penetrar algunas drogas ilícitas y tóxicos ambientales de composición y estado físico diferentes. Vías de Administración de Fármacos-Intraperitoneal Ventajas: amplia superficie de absorción, epitelio delgado, gran vascularización, útil en investigaciones, absorción rápida. Desventajas: irritación, sufre efecto de primer paso hepático, perforación de órganos, infecciones, adherencias, no se utiliza con frecuencia en seres humanos Vía local. •Se utiliza esta vía generalmente para que ejerzan un efecto local. •Mucosa: Se produce la absorción con gran rapidez ( conjuntiva, nasofaringe, bucofarínge, vagina, colon, uretra y vejiga.) •Piel: Pocos medicamentos penetran la piel intacta, su absorción es proporcional al área de superficie en que se aplica •Piel indemne es poco permeable a las sustancias hidrófilas, por tener en su superficie una capa sebácea lipoide, (excepto soluciones acuosas de nicotina). •Las sustancias lipófilicas penetran en general fácilmente por difusión a través de la capa sebácea de la piel. (Organofosforados, anilinas, fenoles, etc). •La absorción a través de la piel lesionada o inflamada se produce siempre más fácilmente para todas las sustancias, tanto hidrófilica como lipófilas. •Vía oftálmica (Ojo): Se utilizan por sus efectos en el sitio de aplicación. Los sistemas de aplicación oftálmica que facilitan una acción más prolongada (ungüentos y suspensiones) son útiles en la terapéutica en la oftalmología, también existen unos dispositivos de inserción ocular, los cuales permiten la expulsión continua de cantidades pequeñas del medicamento. Vía Intramamaria Vía Intraruminal Vía Intraosea Concentración Plasmática Alcanzada vs el tiempo, de acuerdo a la Vía de Administración de Fármacos DISTRIBUCIÓN DE FARMACOS La distribución de un fármaco permite llevarlo a través de la sangre a su sitios u órganos donde cumplirá su acción medicamentosa o terapéutica Esto dependerá generalmente de: concentración del fármaco en plasma Flujo sanguíneo en tejidos u órganos que cumple su función Ej: Hígado > riñones > músculo = feto (placenta) >> cerebro Grado liposolubilidad del farmaco Unión a Proteínas plasmáticas METABOLISMO (M) O BIOTRANSFORMACIÓN Objetivo: convertir los fármacos de Liposoluble (L) a Hidrosoluble (H) Metabolitos o moléculas más polares que el compuesto original Metabolitos con menor actividad farmacológica o función terapéutica SITIOS O ORGANOS RESPONSABLES: Hígado Piel Mucosa gastrointestinal Tejido cerebral Pulmón Riñón LIPOSOLUBLE NO POLAR HIDROSOLUBLE POLAR fármaco METABOLISMO ELIMINACIÓN O EXCRECIÓN Eliminación de compuestos originales o metabolitos Moléculas altamente polares y de baja liposolubilidad • Riñón (Orina) • Bilis • Heces • Sudor, saliva, lágrimas, leche, pelos Felinos: Acido acetilsalicílico y Acetaminofen (Paracetamol) Suinos Incapacidad para conjugar fármacos por la vía del sulfato Caninos Escasa capacidad de acetilación Aves Escasa conjugación con glicina Ivermectinas y moléculas similares en algunas razas caninas CONTRAINDICACIÓN DE CIERTOS MEDICAMENTOS EN VETERINARIA
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