Broncodilatadores y corticoides

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Enfermedades respiratorias
Broncodilatadores, corticoides, otros
Enfermedad caracterizada por la obstrucción crónica y reversible de las vías aéreas
Se presenta con broncostricción, aumento en la secreción de moco, edema, hiperrreactivad bronquial
El paciente presenta síntomas muy característicos: Disnea, tos, sibilancias, opresión en el pecho
Debemos contar con un tratamiento de alivio rápido y otro para mantener al paciente evitando las crisis
 Asma
Asma
En dicha enfermedad van a participar: 
 Eosinófilos: fabricando leucotrienos, interleuquinas, tromboxanos, proteínas, etc.
Mastocitos y macrófagos, histamina, prostaglandina D2
Linfocitos: th2, y linfocitos B (secretando IgE)
Interleuquinas: IL-3, IL-4, IL-5, IL-13
Leucotrienos: C4, E4, D4, B4
EPOC
Enfermedad caracterizada por la obstrucción irreversible y progresiva del flujo aéreo
Su principal factor de riesgo es el tabaquismo, es por eso que vemos que dicha patología se presenta a partir de 35 años aproximadamente. 
Sus síntomas son: tos productiva, expectoración, disnea, opresión torácica, dificultad para dormir, fatiga
El tratamiento se va a basar en aliviar los síntomas y la progresión de la enfermedad
BRONCODILATADORES ADRENERGICOS BETA 2
Hay de dos tipos: acción corta y acción prolongada
Función: 
Inhiben transmisión colinérgica
Inhiben la liberación de histamina, prostaglandinas y leucotrienos (mediadores inflamatorios)
Estimulan el clareance mucociliar
Relajan el musculo liso bronquial
Mantienen integridad de las membranas vasculares
BAAC
(broncodilatadores adrenérgicos beta 2 de acción corta) 
Ellos son: albuterol, salbutamol, levalterol, levosalbutamol
Se administran de forma inhalatoria (aerosol, polvo seco para inhalar) pero viene la administración para nebulizar, comprimidos orales
Posee un inicion de acción rápido, es decir, entre 5 a 10 minutos después de su administración, y dura su efecto hasta 6hs
Lo utilizamos para alivio rápido de un paciente con crisis o agudización asmática, que no tenga muchas complicaciones
También es de administración domiciliaria cuando el individuo tiene crisis 
BAAP
(broncodilatadores adrenérgicos beta 2 de acción prolongada) 
Ellos son: Salmeterol, formoterol, indacaterol, vilanterol
Se administran de forma inhalatoria (aerosol, polvo seco para inhalar)
Posee un inicio de más lento, es decir, entre 3 a 5 hs después de su administración, y su efecto dura más de 
12hs
Mecanismo de acción: específicamente inhiben liberación de histamina, Leucotrienos D4 y C4,
 prostaglandina D2, impiden la llegada de células inflamatorias al pulmón, etc.
Lo utilizamos para el tratamiento de mantenimiento de un paciente asmático
Generalmente vienen combinados con un corticoide para inhalar 
BAAC y BAAP
Efectos adversos 
Principales: temblor, taquicardia, palpitaciones, ansiedad, nerviosísimo, irritabilidad, arritmias
Otros: insomnios, cefaleas, hiperglucemia, hipopotasemia, hipomagnesemia, etc.
Broncodilatadores anticolinérgicos
Son antagonistas competitivos de la ACh endógena en los receptores muscarínicos 
La eficacia se deriva del papel desempeñado por el sistema nervioso parasimpático en la regulación del tono 
broncomotor. Los efectos de ACh en el sistema respiratorio incluyen broncoconstricción y secreción de moco 
traqueobronquial. Por tanto, los fármacos antimuscarínicos antagonizan estos efectos de ACh, lo que resulta en 
broncodilatación y secreción de moco reducida.
En pacientes asmáticos, los fármacos anticolinérgicos son menos efectivos como broncodilatadores que los 
agonistas β2 y ofrecen una protección menos eficiente contra los factores desencadenantes bronquiales.
Los anticolinérgicos se usan actualmente como un broncodilatador adicional en pacientes asmáticos no 
controlados con LABA. Los fármacos anticolinérgicos nebulizados son efectivos en el asma aguda grave, pero
menos efectivos que los agonistas β2 
Broncodilatadores anticolinérgicos
Bromuro de ipratropio: actúa sobre los receptores M3 del músculo liso bronquial e inhibe la secreción de las glándulas mucosas. Se administra por nebulizaciones y en aerosoles. Es de acción corta (1 a 2 hs)
Bromuro de tiotropio: actúa sobre los receptores M1 y M3. Se administra de forma inhalatoria. Es de acción prolongada (empieza a hacer efecto 1- 2hs administrado y puede durar hasta 24 o 32hs luego de su dosis aplicada)
Son de primera línea en los pacientes con EPOC
Broncodilatadores anticolinérgicos
Efectos adversos 
Sequedad bucal, enlentecer el transito digestivo, prurito nasal, epistaxis
La solución para nebulizar puede producir: disnea, faringitis, bronquitis, síntomas gripales
Debemos tener cuidado en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática por los efectos anticolinérgicos
Corticoides
Ellos son: Beclometasona, flunisolide, fluticasona, mometasona, budesonide, ciclesonide, prednisona, 
metilprednisolona
Son antinflamatorios de la mucosa nasal o de la via aérea, ya que inhiben la liberación del ácido araquidónico por medio de la inhibición de la fosfolipasa A2. 
Así disminuyen la cascada inflamatoria, revierten el edema, inhiben liberación de leucotrienos, inhiben la 
formación de citoquinas (IL-1, IL-3, IL-4, IL-5, IL-9, IL-13, TNF alfa, GM- CSF).
Los corticosteroides no tienen efecto directo sobre las respuestas contráctiles del músculo liso de las vías 
respiratorias; la mejoría en la función pulmonar después de la administración de ICS se debe, presumiblemente, a un efecto sobre la inflamación crónica de las vías respiratorias, el edema y la hiperreactividad de las vías
 respiratorias. Una sola dosis de ICS no tiene efecto sobre la respuesta temprana al alérgeno (lo que refleja la 
falta de efecto de los ICS en la liberación del mediador de mastocitos), pero inhibe la respuesta tardía (que
puede deberse a un efecto sobre los macrófagos, los eosinófilos y el edema de la pared de las vías respiratorias, y también inhibe el aumento en la hiperreactividad de las vías respiratorias
Corticoides
Administración: aerosol, polvos secos para inhalar, oral, intravenosa, intramuscular
Efectos adversos: 
Locales: disfonía, candidiasis bucofaríngea, tos 
Sistémicos: anormalidades metabólicas (glucemia, insulina, triglicéridos), osteoporosis, ulceras 
pépticas glaucoma, neumonías, edemas, fragilidad capilar, entre otros.
BAAP y corticoide
Se los administra de manera inhalada y se los usa para evitar las exacerbaciones/ crisis de un paciente asmático
Los esteroides potencian los efectos de los agonistas β en el músculo liso bronquial y previenen y revierten la desensibilización del receptor β en as vías respiratorias in vitro e in vivo. A nivel molecular, los corticosteroides aumentan la 
transcripción de los genes de receptores β2 en el pulmón humano in vitro y en la mucosa respiratoria in vivo, y también
aumentan la estabilidad de su RNA mensajero.
También previenen o revierten el desacoplamiento de los receptores β2 con Gs. En los sistemas de los animales, los corticosteroides previenen la regulación descendente de los receptores β2. 
 Los agonistas β2 también mejoran la acción de los GR, ocasionando un aumento de la translocación nuclear de los 
receptores GR ocupados por ligando e incrementando la unión de GR al DNA. Este efecto se ha demostrado en los 
macrófagos en esputo de individuos asmáticos, después de la administración de ICS y LABA inhalado. Esto sugiere que los 
agonistas β2 y los corticosteroides incrementan los efectos beneficiosos de cada uno en el tratamiento del asma 
BAAP y corticoide
Ejemplos:
Formoterol + budesonide
Formoterol + mometasona
Salmeterol + Fluticasona
Vilanterol + Fluticasona (En EPOC)
No en todos los pacientes con EPOC es recomendable el uso de corticoides; se los preserva para estadios 
avanzados de la enfermedad, ya cuando con los broncodilatadores no se logra controlar signos y síntomas 
Se debe tener cuidado su administración por el riesgo de producir neumonia
Modificadoresde leucotrienos
Zafirlukast y montelukast: ambos son antagonistas selectivos de los receptores de leucotrienos, y actúan como inhibidores competitivos de LTD4, LTC4 y LCTE4
Zileuton: es un inhidor de la enzima 5- lipooxigenasa, donde lleva a la inhibición de la formación de los leucotrienos LTD4, LTC4 y LCTE4, y el LTB4
Ambas acciones llevan a disminuir la inflamación, la hiperreactividad bronquial, y la permeabilidad vascular
Administración: oral 
Metabolismo: hepático
Excreción: Zafirlukast y montelukast por bilis. Zileuton por orina
Usado en pacientes con asma inducido por el ejercicio, el frio, y el uso de aspirina
Efectos adversos : aumentan enzimas hepáticas, cefalea, dispepsia, nauseas, vómitos, diarreas, etc
Modificadores de los 
leucotrienos
Otros 
Teofilina: su mecanismo de acción no es muy conocido, pero se cree que es antinflamatorio, broncoprotector, modula el sistema inmune, disminuye liberación de histamina, metacolia, la fatiga de los músculos respiratorios, entre otras.
 Se administra via oral; metabolizándose a nivel hepático y un pequeño porcentaje se elimina por
 orina
Efectos adveros: cefalea, ansiedad, nauseas, vómitos, arritmias, dolor abdominal, diarreas, taquipnea, temblor, entre otras
Se da como mantención en el asma. No se debe usar en una crisis aguda
Otros
Cromogliato de sodio: antiinflamatorio profiláctico, porque inhibe la desgranulación de mastocitos y la liberación de histamina
Es una droga antiasmática, antialérgica y estabilizadora de la membrana de los mastocitos
Administración: oral, aerosoles, colirio, solución nasal, ampollas
Efectos adversos: irritación de garganta, boca seca, tos, sabor desagradable
Es un fármaco de utilización profiláctica por ende no debemos usar en una crisis asmática, porque no tiene un efecto broncodilatador
Roflumilast
Acción: es un fármaco antinflamatorio que actúa sobre los linfocitos CD8 y los macrófagos e inhibir de la fosfodiesterasa 4, el mismo se utiliza para mejorar los síntomas, la función pulmonar y disminuir las 
 exacerbaciones
Administración: oral
Metabolismo: hepático
Eliminación: renal
Efectos adversos: nauseas, vómitos, diarrea, cefalea, pérdida de peso y apetito
Se los usa en los pacientes con EPOC con bronquitis crónica grave
No lo debemos usar para un alivio rápido, ya que no es un broncodilatador
Rinitis alérgica 
Es una inflamación de las mucosas nasales que se caracteriza por estornudos, prurito nasal/ocular, 
rinorrea acuosa y congestión nasal. Los ataques pueden desencadenarse por inhalación de un alergeno 
(polvo, polen o caspa animal). El material extraño interactúa con lo s mastocitos revestidos de IgE, generada en respuesta a una exposición previa al alergeno . 
Los mastocitos liberan mediadores, como la histamina, leucotrienos y factores quimiotácticos, que promueven 
el espasmo bronquiolar y el engrosamiento de la mucosa por edema e infiltración celular. 
Las combinaciones de antihistamínicos orales con descongestionantes son los tratamientos de primera línea
 para la rinitis alérgica.
Rinitis 
alérgica
Antihistamínicos 
 
Son un grupo de fármacos que sirven para reducir o eliminar los efectos de las alergias, que actúa 
bloqueando la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce como 
antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis alérgica) y 
H2 (que actúa sobre la secreción de ácido clorhídrico).
Los antagonistas de los receptores H1 desempeñan un rol muy importante en inhibir los efectos de la 
histamina en el músculo liso, particularmente la constricción de ellos en los ductos de la bilis y los nodos 
linfáticos. A nivel sistémico inhiben vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema.
Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones gástricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera generación atraviesan la barrera hematoencefálica produciendo sueño.
Clasificación 
 
Farmacocinética:
Los agentes de este grupo se absorben con rapidez y tienen una 
amplia distribución en el organismo, y los de la primera generación tienen una facilidad para penetrar en el sistema nervioso central.
Son bien absorbidos en el tracto GI. Después de la administración oral, 
las máximas concentraciones en el 
plasma se alcanzan de 1-3 h, y los 
efectos, por lo general, duran de 
4-6 h para los agentes de primera 
generación; sin embargo, algunos
fármacos son de acción mucho más
larga, como la mayoría de los antagonistas de H1 de segunda generación
La mayoría se metabolizan en el hígado y todos tienen excreción renal
Efectos adversos de los antihistamínicos 
Estreñimiento o
Diarrea 
Retención urinaria 
Cefalea 
Hipotensión 
Vértigos 
Mareos
Fatiga 
Insomnio 
Sedación 
Sequedad en boca, nariz y 
garganta
Perdida del apetito
Nauseas y vómitos 
Agonistas adrenérgicos α
Los acción breve (descongestionantes nasales), como la fenilefrina, contraen las 
arteriolas dilatadas de la mucosa nasal y reducen la resistencia de las vías aéreas. También está
 disponible la oximetazolina, de acción más prolongada. Al administrar estos fármacos en forma de
 aerosol, el inicio de su acción es rápido y presentan escasos efectos sistémico.
La administración por v.o. prolonga su acción y aumenta los efectos sistémicos. Se utilizan frecuentemente combinaciones de estos fármacos con antihistamínicos 
Corticoesteroides
Los corticoesteroides, como la beclometasona, la budesonida, la fluticasona, la flunisolida la 
ciclenisoda, la mometasona y la triamcinolona, son eficaces cuando se administran en spray nasal 
MUCHAS
 GRACIAS!!!