Farmacos Antiarritmicos

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Antiarritmicos
¿Qué es la arritmia?
El ritmo cardiaco normal se conduce de aurícula a ventrículo a una frecuencia que oscila entre 60 a 100lpm, una alteración en dicho ritmo lleva a una arritmia. Cuando la frecuencia es mayor a la que corresponde el marcapaso fisiológico se denominan “taquiarritmias”, de lo contrario cuando es menor el ritmo es “bradiarritmias”. 
Causas: 
Alteraciones en los iones, como por ejemplo el potasio
Malformaciones congénitas
Bloqueos o retrasos en la conducción Auriculo ventricular
Insuficiencia cardiaca o agrandamiento cardiaco
Consumo de alcohol, drogas, nicotina, café, anfetaminas
Algunos fármacos, como beta bloqueantes, morfina, diltiazem, atropina 
Fiebre, hipovolemia, ejercicio, TEP
 
Antiarritmicos de clase IA
Mecanismo de acción: se unen a los canales de Na+ abiertos e inactivos, impidiendo el flujo interno de sodio, lo que lleva a enlentecer el ascenso rápido durante la fase 0 del potencial de acción; también disminuyen la pendiente de despolarización de la fase 4; bloquean canales de calcio y potasio; ésto lleva a un aumento de la refractariedad y una disminución de a velocidad de conducción 
Usos terapéuticos: Quinidina (arritmias auriculares, las de la unión AV y las ventriculares); Procainamida ( arritmias auriculares y ventriculares agudas); disopiramida (es la alternativa de las dos anteriores en arritmias ventriculares, y también se utiliza para mantener el ritmo sinusal en la fibrilación o aleteo auricular)
Farmacocinética: todos vienen para administrarse de forma oral, también tienen una presentación IV en casos de las arritmias agudas; luego de la administración se van absorber casi por completo sometiéndose a un metabolismo hepático; finalmente experimentan una excreción renal 
Efectos adversos: visión borrosa, diarrea, sequedad bucal, zumbidos, cefalea, desorientación, estreñimiento, retención urinaria. Y la aplicación IV de Procainamida y quinidina puede generar hipotensión, pero disopiramida genera hipertensión en dicha administración 
Antiarritmicos de clase IB
Mecanismo de acción: bloquean los canales de Na, se encargan de acortar la fase 3 de la repolarización y reducir el tiempo de duración del potencial de acción
Usos terapéuticos: Empleados en el IAM. La lidocaína es una alternativa para las taquicardias ventriculares o fibrilación ventricular, pero la misma a sido reemplaza en gran medida por la amiodarona (antiarritmico clase III); mexiletina es generalmente combinada con amiodarona para el tratamiento de arritmias ventriculares
Farmacocinética: lidocaína posee administración IV , y la mexiletina viene para administración oral, se va a metabolizar a nivel del hígado y se excreta por via biliar 
Efectos adversos: lidocaína nistagmo, parestesias, confusión, agitación, convulsiones. Mexiletina : náuseas, dispepsias, vómitos
Antiarritmicos de clase IC
Mecanismo de acción: poseen la característica de suprimir el ascenso de la fase 0 en el miocardio y en las fibras de Purkinje, generando un enlentecimiento de la conducción. También van a generar un bloqueo de los canales de K+ llevando a un aumento de la duración del potencial de acción 
Usos terapéuticos: propafenona (se usa para la profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística). Flecainida (usada para mantener el ritmo sinusal en el la fibrilación o aleteo auricular en pacientes que no tengan patologías cardiacas estructurales, y también en arritmias ventriculares refractarias)
Farmacocinética: se administran ambas de manera oral e IV, son bien metabolizadas a nivel hepáticos con excreción renal y la propafenona también se elimina por materia fecal 
Efectos adversos: visión borrosa, mareos, náuseas, vómitos, estreñimientos, parestesias, cefalea, hipotensión, bradicardia
Propafenona deben evitarse en los pacientes con asma o otra patología que predomine el broncoespasmo ya que posee efectos beta bloqueantes 
Antiarritmicos de clase II
Mecanismo de acción: son beta bloqueantes, donde disminuyen la despolarización de la fase 4 del potencial de acción; esto lleva a un depresión de la automaticidad, reducción de FC y contractibilidad del corazón y prolongan la conducción auriculoventricular
Usos terapéuticos: taquiarritmias por un aumento de la actividad simpática, prevencion de arritmias ventriculares, taquicardias por reentradas AV, aleteo y fibrilación auricular
Metoprolol es uno de los fármacos mas usados en el tratamiento de las arritmias. 
El esmolol se lo emplea para el tratamiento agudo, en casos de urgencias o intervenciones quirúrgicas de manera IV. A su vez, tiene la característica de no tener interacciones farmacológicas por ser metabolizado por las estereasas en los eritrocitos 
Antiarritmicos de clase III
Se encargan de bloquear los canales de potasio, donde van a alargar la duración del potencial de acción sin alterar la fase 0 de la despolarización, y por otro lado aumentan la refractariedad
Amiodarona: su mayor acción es prolongar la duración del potencial de acción y al periodo refractario mediante le bloqueo de canales de K+; en menor medida tiene algunas actividades como antiarritmico de las demás clases.
Se la utiliza para tratar taquicardias supraventriculares y ventriculares refractarias graves, como así también manejar el ritmo en las fibrilaciones o aleteos a nivel de la aurícula
Farmacocinética: administración oral e IV; y se excreta por orina
Efectos adversos: fibrosis pulmonar, neumonitis, sensibilidad en la piel, hepatotoxicidad, neuropatía, depósitos corneales, cambios en la coloración cutánea, hipo/ hiper tiroidismo
Sotalolol: actúa bloqueando la corriente de salida rápida de K+, es por eso que se lo conoce como “rectificador retardado”; esto lleva a un aumento en la duración del potencial de acción como en la repolarización.
Se lo usa para mantener el ritmo sinusal en personas que presentan aleteo o fibrilación auricular, y también en taquicardias supraventriculates, como cualquier otra arritmia a nivel del ventrículo
Farmacocinética: IV y oral 
Efectos adversos: insuficiencia cardiaca, bradicardia 
Antiarritmicos de clase IV
Su acción es unirse a los canales de calcio abiertos, lo que llevan a la disminución de la corriente transportadora de dicho ion; llevando así a una reducción de la velocidad en la fase 4 de despolarización espontanea. Éstos fármacos bloqueadores de los canales de calcio tipo L van a actuar sobre el músculo liso vascular y el corazón (el verapamilo tiene mayor acción sobre el músculo liso que por el corazón; mientras que el diltiazem tiene una acción intermedia en ésto).
Ambos medicamentos tienen un uso sobre todo en arrítmicas auriculares y también para disminuir la frecuencia cardiaca en fibrilación auricular o el aleteo de la misma
Farmacocinética: vienen en presentaciones orales, también poseen administración IV. Ambos son metabolizados en el hígado, y se excretan por orina
Efectos adversos: hipotensión, estreñimiento