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Agonistas a GLP-1 FARMACOLOGIA II Producen la baja de peso y aumentan la saciedad >Acción corta y larga >Prandiales y posprandiales Clasificación Acción endógena de GLP-1 Mimetizan Secreción de insulina Aumentan Vía subcutánea Administración Secreción de glucagón Disminuye AR-GLP1 Acción Corta Peptido de 39 aminoácidos EXENATIDA Derivado de la exendina 4 Efecto insulinotrópico >63% que GLP-1 Heloderma suspectum o monstruo de Gila Vida media plasmática: 2.4 horas Efecto reductor de glucosa es de 6 horas aprox. Forma de administración 5ug una hora antes del desayuno y de la cena 5-6 dosis No recomendada Filtración glomerular <30ml/min Se utiliza en Monoterapia en px con metformina Reduce: HbA1c: 0,7-0.9% Peso: 2.8 - 3.1kg Eliminar prolina en la posición 38 y se agregan 6 lisinas Lixisenatida Derivado de la exendina 4 Actividad biológica 4 veces mayor al GLP-1 Heloderma suspectum o monstruo de Gila Vida media plasmática: 2.8 horas Acción prolongada Peptido de 44 aminoácidos Forma de administración 10ug antes de la comida principal 20ug a la semana Gran afinidad Receptor GLP-1 Se utiliza en Monoterapia combinada Reduce: HbA1c: 0,7% Acción Larga Peptido de 39 aminoácidos Exenatida LAR Derivado de la exendina 4 1 dosis semanal de 2mg 2.4 hrs Hasta 2 semanas Heloderma suspectum o monstruo de Gila Polvo Diluyente Reduce la glucosa:7% Tiende a auto asociarse Liraglutida (LIR) Análogo sintético modificado de la GLP-1 Vida media: 13 horas Se une de manera no covalente a Albúmina Duración de la acción: 24hrs Dosis inicial: 0.6mg al día 1.8mg/día Reduce 2.1 a 2.5 kg Bajo riesgo A hipoglicemia Se utiliza en Monoterapia combinada Reduce la HbA1c: 1.1% Sustitución de alanina por glicina Albiglutida (ALBI) Contiene 2 unidades de GLP-1 modificadas Vida media: 6-8 días Se une de manera no covalente a Albúmina Duración de la acción: 72 a 92 hrs Dosis inicial: 30mg a la semana Maxima: 50mg Similar a glargina y lispro en reducción de HbA1c Disminuye la tasa de eliminación renal Dulaglutida (DUL) Unión de dos GLP-1 modificadas con un fragmento de Inmunoglobulina Vida media: 4.5- 4.7 días Acción prolongada Disminuye HbA1c: 0.7- 1.6% Peso: 0.35- 3.03kg Dosis inicial: 0.75 o 1.5mg
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