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Análogos de la amilina Pramlintida FARMACOLOGIA II 1 Polipéptido amiloideo (37 aa) de los islotes de células β secretado con insulina Forma sintética de la amilina con modificaciones en varios a.a. para mejorar su biodisponibilidad Amilina Pramlintida 2 Definiciones Vasos sanguíneos Células B Retarda vaciado gástrico y fomenta la sensación de saciedad Tras la unión a receptores de amilina en zonas específicas del cerebro, reduce la secreción de glucagon Mecanismo de acción 3 Efectos farmacológicos A1c DM1 <1.0% DM2 0.62% a 1% Pérdida de peso 0.5 kg 1.4 kg Glucosa postpandrial 4Dungan, K. (2021). Amylin analogs for the treatment of diabetes mellitus. Up To Date. Por reducción concentraciones glucagón Metabolismo Renal Excresión Renal Administración Subcutánea antes de las comidas Vida media 50 min Sin UPP 01 02 03 04 5 Farmacocinética Farmacocinética • La pérdida de glucosa en la orina provoca diuresis ligera, lo cual puede conducir a hipotensión y síntomas asociados, en un porcentaje pequeño de pacientes, generalmente personas mayores; es de gran importancia, porque los inhibidores SGLT2 dependen en última instancia del índice de filtración de la glucosa para ser efectivos, la potencia disminuye 40-80% a lo largo del espectro de la enfermedad renal en estadio 3 (GFR 60- 30 mL/min) 6 Dosificación Pramlintida 100 y 300 mg Diabetes tipo 1 Iniciar con 15 μg y se aumenta de 15 en 15 c/3-7 días hasta un recomendado de 60 μg Con cada comida Diabetes tipo 2 Dosis inicial de 60 μg, recomendado de 120 μg Al menos 2 veces al día Diabetes tipos 1 y 2 como suplemento antes de la comida en pacientes tratados con insulina prandial 7 Dosificación Educación al paciente *No administrar con misma jeringa ni misma zona utilizada para la insulina debido a diferencias en el pH 8 Pramlintida precipita a ph =>5.5 Su uso ha sido reemplazado por los aGLP-1 debidoa sus propiedades reductoras de glu, benef cardiavasc y facilidad de adminis . Reacciones adversas Más común Naúsea Al combinarse con insulina Hipoglucemia Trastornos de la motilidad (Gastroparesia) Contraindicado Categoría C Embarazo *reducir la dosis de insulina 30-50% al iniciar la administración de pramlintida (hasta dosis objetivo) y después hacer el ajuste necesario (suele ser menor) 9 Reacciones adversas Nausea desaparece a las 4 semnas, más comun en DM1, se puede evitar aumentando la dosis gradualmente Hipoglucemia menos precuente en DM2, debido a que puntos de [Glu]max no coinciden con puntos de [Insuline]mx debido a retardo en el vaciado estomacal = retardo en la abs GLu <- princiapalmente x insulina de accion rapida El nuevo reajuste de la dosis de insulina suele ser menos cuando se complementa con la pramlintida Debido al retraso del vaciado gástrico, los farmacos orales que enecesitan de una rapida absorcion debem administrarse 1-2 hrs antes de la administracion de pramlintida ● Desacelera el vaciado gástrico, disminuye el glucagón ● Inyección SC ● ↓Glucemia posprandial ● A menudo asociado con pérdida de peso ● Efectos adversos incluyen náusea ● No usar con agentes que aumentan la motilidad GI ● Riesgo de hipoglucemia si se usa con insulina 10 https://accessmedicina-mhmedical-com.pbidi.unam.mx:2443/drugs.aspx?GbosID=365660 NOTAS FINALES 1. Pacientes que son candidatos para el uso de insulina como monoterapia, generalmente rquieren una intensificacion repetida con el tiempo para lograr disminucines incluso a veces pqueñas del A1c, por lo que se necesaitan de otros enfoques terapéuticos. 2. B: amilina e insulina. 3. A: glucagón. 4. Disregulacion en estas hormonas contribuyen a la presentacion clinica de la diabetes. 5. DM2: DM2 0.62% (a 120mcg dos veces al días). 6. Perdida de peso principalmente nen acientes con nimc elevado (>40). 11
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